Koffein
Ez
az anyag purin alkaloid, szagtalan, fehér vagy színtelen kristályos
por, keserű ízű, vízben mérsékelten oldódik. Kémiai neve
1,3,7-trimetilxantin vagy 1,3,7-trimetil-2,6(1H,3H)-purindion (IUPAC),
más nevek: kaffein, thein, guaranin, caffeine. A koffeint a
koffeinszegény kávé előállításakor melléktermékként nyerik, de más
úton, a teahulladékokból is előállítják. Traube szerint szintetikusan
elkészíthető, az ipar ezt alkalmazza: a xantint öt lépésben karbamidból
és ciánecetsav-észterből építik fel. A gasztrointesztinális
traktusból gyorsan felszívódik, az összes szövetbe eljut és a
proteinekhez kötődik. Orális alkalmazáskor a maximális plazmaszintet
kb. 30 perc múlva éri el; a hatás félideje mintegy öt óra.
Metabolizmusa: a szervezetben demetileződik, majd tovább bomlik,
először teofillin, teobromin is képződik belőle és fő bomlási terméke a
para-xantin. A vizeletben csak igen kevés bomlatlan koffein van jelen.
Hatása az emberi szervezetre: központi stimuláns, csökkenti a
fáradtságot, euforizál és növeli a teljesítményt. Mérsékelt
koffeinmennyiség fokozza a szívműködést, a légzést és az anyagcserét,
emeli a vérnyomást és a testhőmérsékletet, fokozza a diurézist. A
szívre pozitív inotróp, kronotróp és dromotróp hatású. Ezért
hipertoniások, koronáriabetegek és egyes idegrendszeri betegségben
szenvedők ne fogyasszanak kávét vagy teát, vagy koffeinmentes kávét
igyanak. Koffeinre érzékenyeknél már egy-két csésze kávé gátolja az
elalvást. Nagy dózis koffein (több mint 300 mg) kézremegést, agyi
vérnyomás-emelkedést és szívpanaszokat okoz. Hosszú ideig tartó
kávéivás ingerlékenységhez, izomremegéshez és extraszisztolékhoz vezet.
A koffein „váratlan” hatása, hogy néhány embernél az alvást elősegíti.
Míg az arra érzékeny személyek egy-két csésze kávé után nem tudnak
elaludni, az idősebb emberek jobban alszanak, mintha egyáltalán nem
ittak volna kávét. Ennek az lehet a magyarázata, hogy a megnőtt
szívteljesítmény javítja az agy vérellátását, ezért könnyebb lesz az
elalvás. Egy másik, újabban észlelt, említésre méltó nem várt hatás,
amelyet még eddig nem használtak ki terápiás céllal, az, hogy a koffein
kis adagban a dohányzásról való leszokást megkönnyíti.
Koffein mint gyógyszer
Terápiásan
szív- és vérkeringési betegségekben alkalmazzák: növeli a vérnyomást,
a testhőmérsékletet és a véráramlás sebességét. Az agykéregre, a légző-
és érmozgató központra serkentőleg hat, oldja a koronáriák görcsös
állapotát, emellett diuretikus hatású. Gyakran kombinálják
analgetikumokkal, hogy fájdalomcsillapító hatásukat fokozzák. Jól hat
fejfájás ellen. Az ilyen kombinált porok tartós szedése veseártalomhoz
vezethet. Feltételezhető, hogy a dializált betegek egy részének
vesekárosodása is innen ered, de figyelembe kell venni, hogy a „fő
bűnös” a kombinált porokban lévő fenacetin lehet, amelyet számos
országban már nem használnak. Főleg a migrénterápiában, a koffeint néha
a cerebrálisan összehúzó hatású anyarozs-alkaloid ergotaminnal
kombinálják. A koffein vazomotoros fejfájásokra kedvező hatását az agyi
véredények konstrikciójával és a likvornyomás csökkentésével éri el.
Szervi
károsodások még a koffein mindennapos fogyasztásakor sem lépnek fel. A
szokásos adagoktól egészen 200 mg-ig csak ritkán figyeltek meg
intoxikációkat. Sajnos a vegetatíve labilis személyek már kis
koffeinadagokra kedvezőtlenül reagálnak: szédülés, hányás, hasmenés,
fejfájás, nyugtalanság, félelem, remegés és tachikardia lép fel. Extrém
dózisok hallucinációkat, zavart állapotot, epileptiform görcsöket,
bénulásokat, szív- és vérkeringési zavarokat és légzésbénulást
idézhetnek elő. Krónikus koffeinmérgezés ideges állapotban,
álmatlanságban, tachikardiában és extraszisztolékban nyilvánul meg. Már
5–6 csésze kávé napi elfogyasztása is hosszabb idő múlva a koronáriás
szívbetegségek kifejlődésének kockázatát emeli. Autót vezetőktől lehet
hallani, hogy kávét isznak, amivel vérük alkoholszintjét próbálják
csökkenteni és azt állítják, hogy vezetési képességükre a koffein
mennyire előnyösen hat. Valójában ez csak hiedelem, a koffein és az
alkohol kombinációjától nem lehet ügyesebben vezetni, sem a reakcióidőt
rövidíteni, sem biztonságosabban közlekedni, sőt kockázat jelentkezik: a
vezető alkohol hatására alábecsüli a veszélyt, a koffein meg fokozza a
türelmetlenséget és a saját vezetői képességek túlbecsüléséhez vezet,
így ez a kombináció végzetes is lehet.
Koffeinmérgezésnél aktív
szenet ajánlatos adni és a görcsök, valamint az izgatottság kivédésére
diazepámot. A tachikardia néha béta-blokkolókkal jól befolyásolható.
Légzési zavarok esetén mesterséges lélegeztetést alkalmaznak.
Terhességben sok kávé (több mint 600 mg koffein) fogyasztása
koraszüléshez vagy elvetéléshez vezet és a magzat (fetus) növekedése is
gátolt. Ezért javasolják, hogy a leendő anyák legfeljebb csak egy,
maximum két kávét igyanak naponta. Szoptatási időben sem ajánlatos az
intenzív kávézás: az újszülött a felnőtthöz viszonyítva, akinél a
folyamat 3–4 óráig tart, lassan, több mint 80 óra alatt képes
meta-bolizálni a koffeint, mert májában a citokróm-P450-monooxigenáz
kevés. Ha a szoptató anya 4–8 csésze kávét, 8 csésze teát vagy sok
kólát fogyaszt, az újszülött nyugtalan lesz, sokat sír és keveset
alszik.
A
koffeint lehet doppingszerként is használni, 4 mg/testsúly kg-os
dózisban a teljesítményt növeli. Ehhez elég tehát 3–4 csésze kávé egy
70 kg-os testsúlyú személynek vagy akár egy adag energiaital is.
Elsősorban a nagy kitartást kívánó sportok esetében várható kedvező
hatás, bár jelentős különbségek lehetnek a hatás mértékében. A
doppingteszt akkor pozitív, ha a vizeletben a xantinszármazékok
koncentrációja a 12 mg/ml-t túllépi. Ám az aktivizáló hatás már olyan
mennyiségeknél is tapasztalható, melyek teszteléskor még nem adnak
pozitív eredményt. Visszaélés a koffeinnel (koffeinizmus) azoknál
lép fel, akik évekig, sőt évtizedekig naponta több száz milligramm
koffeint fogyasztanak. Ez a hozzászokás circulus vitiosus, mert ha
kevesebbet vesz be az ilyen egyén, fájni fog a feje, amire új adagot
fogyaszt. Ez az ún. koffeinizmus tünete, mellette fejfájás, álmosság,
ingerlékenység, dep-resszió jelentkezik. Annak ellenére, hogy ez a
függőség a legtöbb esetben nagyobb problémák nélkül félbeszakítható, a
megvonás erős testi tüneteket okoz, amelyek azonban néhány napon belül
eltűnnek. Más drogokkal ellentétben, krónikus koffeinélvezet esetén a
leszoktatás nem fokozatosan, hanem egyszerre való megvonással történik.
A pácienst hagyják aludni, depreszszióját terápiásan kezelik. A
koffeinnel való visszaélést komolyan kell venni, mert a társadalomban
igen elterjedt jelenség, amit sokszor bagatellizálnak és lebecsülik
létezését, sőt a sokszoros kávéivók szerint a koffeinizmus egyszerűen
nem is létezik.
Amerikai kutatók állatkísérletekkel kimutatták,
hogy a rendszeres kávé- és kólaivók Parkinson-kórban ritkábban
betegszenek meg. Mások szerint naponta 3–4 kávé a férfiak, 2–3 csésze
kávé a nők Parkinson-kór kockázatát a felére csökkenti. Egyéb
koffeintartalmú szerek, mint pl. a kóla fogyasztása is véd e betegség
ellen, mindenesetre a fekete tea kevésbé. Azonban a napi több mint 5
kávé már csak csökkent mértékben vagy egyáltalán nem hat protektíve. A
kedvező hatásnak az az oka, hogy a koffein a striatum A2A szubtípusú
neuronjainak adenozin-receptoraihoz kötődik és ezzel megakadályozza
degenerálódásukat. Ennek felismerése vezetett az antiparkinson jellegű
A2A-antagonista új gyógyszerek kifejlesztéséhez.
Egyszóval, a
koffeint jelentős élettani-farmakológiai hatása ellenére a társadalom
elfogadja élvezeti szerként, az emberek általánosan élnek vele, így
tehát élelmiszerekben (kávé, tea, kóla) és gyógyszerekben is
használják. Az egészségügyben dolgozó gyógyszerésznek több figyelmet
érdemes szentelnie a koffeinhez való hozzászokás jelenségére és a
figyelem ne csak a koffeintartalmú gyógyszerek használatára terjedjen
ki. Ez hozzátartozik az egészségneveléshez.
|
Kommentáld!